Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 23 мая 2017 года № 008335
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Грелид®
Торговое название
Грелид®
Международное непатентованное название
Клопидогрел
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг, 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - клопидогрела гидросульфат 97.875 мг и 391.5 мг (эквивалентно клопидогрела основанию 75 мг и 300 мг),
вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль 6000, крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное,
состав оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 75 мг).
Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 300 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Клопидогрел
Код АТХ B01AC04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После однократного или повторного перорального приема клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные плазменные концентрации неизмененного клопидогреля (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после перорального применения 75 мг) отмечаются через 45 минут после приема. Абсорбция, определенная по почечной элиминации метаболитов клопидогреля, не менее 50%.
Распределение
Клопидогрел и главный циркулирующий (неактивный) метаболит в условиях in vitro обратимо связывается с белками плазмы человека (98% и 34% соответственно). Связывание происходит в широком диапазоне концентраций в условиях in vitro.
Биотрансформация
Клопидогрел в значительной степени подвергается метаболизму в печени. Метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу до неактивного производного карбоновой кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), другой опосредован многочисленными цитохромами Р450. Клопидогрел первично метаболизируется до промежуточного метаболита до 2-оксо-клопидогрела. Последующая трансформация промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела. В условия in vitro, данный метаболический путь опосредован CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2D6. Активный тиоловый метаболит, изолированный в условиях in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, тем самым ингибируя их агрегацию.
Cmax активного метаболита увеличивается в 2 раза, как после однократной нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4-х дней. Cmax наблюдается примерно через 30-60 минут после приема.
Выведение
