Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 13 августа 2018 года № 016462
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Аквапен-I
Торговое название
Аквапен-I
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекции 500 мг/500 мг
Состав
1 флакон содержит
активные вещества:стерильного имипенема 500.0 мг (эквивалентно безводному имипенему), стерильного циластатина натрия 500.0 мг (эквивалентно циластатину)
Описание
Порошок от белого до бледно-желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы.
Имипенем и ингибитор дегидропетидазы.
Код АТХ J01DH51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Имипенем
Распределение. У здоровых добровольцев внутривенная (в/в) инфузия препарата в течение 20 минут сопровождалась достижением пиковых концентраций имипенема в плазме крови с диапазоном 12-20 мкг/мл при дозе 250 мг, 21-58 мкг/мл при дозе 500 мг и 41-83 мкг/мл при дозе 1 000 мг. Средняя максимальная концентрация имипенема в плазме крови после в/в введения в дозах 250, 500 и 1 000 мг составила 17, 39 и 66 мкг/мл, соответственно. При этих дозах концентрация имипенема в плазме крови снижалась до 1 мкг/мл и ниже через 4-6 часов.
После в/в введения препарата в дозе 1 г, были определены следующие средние значения концентрации имипенема (измерения проводили через 1 час после введения) в следующих тканях и жидкостях организма человека:
| Ткань или жидкость | Средние концентрации имипенема, мкг/мл или мкг/г | Диапазон |
| Стекловидное тело глазного яблока | 3.4 (3.5 часа после введения) | 2.88-3.6 |
| Внутриглазная жидкость | 2.99 (2 часа после введения) | 2.4-3.9 |
| Ткань легкого | 5.6 (среднее значение) | 3.5-15.5 |
| Мокрота | 2.1 | - |
| Плевральная жидкость | 22.0 | - |
| Перитонеальная жидкость | 23.9±5.3 (2 часа после введения) | - |
| Желчь | 5.3 (2.25 часа после введения) | 4.6-6.0 |
| Ликвор (без воспаления) | 1.0 (4 часа после введения) | 0.26-2.0 |
| Ликвор (при воспалении) | 2.6 (2 часа после введения) | 0.5-5.5 |
| Фаллопиевы трубы | 13.6 | - |
| Эндометрий | 11.1 | - |
| Миометрий | 5.0 | - |
| Костная ткань | 2.6 | 0.4-5.4 |
| Интерстициальная жидкость | 16.4 | 10.0-22.6 |
| Кожа | 4.4 | н/о |
| Соединительная ткань | 4.4 | н/о |
Связывание имипенема с протеинами сыворотки крови человека составляет около 20%.
Метаболизм и выведение. При применении без циластатина имипенем метаболизируется в почках дегидропептидазой-1. Согласно данным нескольких исследований, индивидуальное выведение с мочой составляет 5 - 40% со средним показателем выведения 15 - 20%. Циластатин является специфическим ингибитором фермента дегидропептидазы-1, который эффективно ингибирует метаболизм имипенема, поэтому при одновременном применении имипенема и циластатина терапевтические антибактериальные уровни имипенема достигаются как в моче, так и в плазме крови.
