Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 29 ноября 2018 года № 018359
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Пентаса
Торговое название
Пентаса
Международное непатентованное название
Месалазин
Лекарственная форма
Гранулы с пролонгированным высвобождением 2 г
Состав
Один пакетик содержит
активное вещество - месалазин 2000 мг,
вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза.
Описание
Цилиндрические гранулы от светло-серого до светло-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы при прохождении по желудочно-кишечному тракту (ЖКТ) от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы определяются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи.
Биодоступность Пентаса после перорального введения основана на данных, восстановления в моче и составляет приблизительно 30%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-6 часов после приема дозы. Прием месалазина 1 раз в сутки (1×4 г/сут) и дважды в сутки (2×2 г/сут) приводит к сопоставимому системному воздействию (AUC) в течение 24 часов и указывает на непрерывное высвобождение месалазина из препарата в течение всего периода лечения. Равновесное состояние достигается через 5 дней лечения при пероральном применении.
| | Однократная доза | Равновесное состояние |
| | Cmax (нг/мл) | AUC 0-24 (ч·нг/мл) | Cmax (нг/мл) | AUC 0-24 (ч· нг/мл) |
| Месалазин | | | | |
| 2 г BID | 5103,51 | 36,456 | 6803,70 | 57,519 |
| 4 г OD | 8561,36 | 35,657 | 9742,51 | 50,742 |
| Молекулярная масса месалазина: 153,13 г/моль; Ац- месалазин: 195,17 г/моль. *BID=2 раза в сутки **OD=1 раз в сутки |
Прохождение и высвобождение месалазина после перорального введения не зависят от приема пищи, в то время как системное воздействие может быть увеличено.
Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина — около 80 %.
