Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 31 января 2018 года № 013295
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Полвастерол
Торговое название
Полвастерол
Международное непатентованное название
Розувастатин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - розувастатин кальция 5.20 мг, 10.40 мг или 20.80 мг (эквивалентно розувастатину 5.00 мг, 10.00 мг или 20.00 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (тип 1), лактозы моногидрат (тип 2), целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, кросповидон тип В, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
оболочка - Опадри II Белый 33G28523: гипромеллоза 2910 (6 сР), лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин, титана диоксид (Е171)
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «5» на одной стороне (для дозировки 5 мг).
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «10» на одной стороне (для дозировки 10 мг).
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «20» на одной стороне (для дозировки 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно - сосудистой системы. Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA редуктазы ингибиторы. Pозувастатин.
Код АТХ С10А А07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин поглощается преимущественно печенью. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
