Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 26 марта 2019 года № 020433
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Цефтриаксон
Торговое название препарата
Цефтриаксон
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 1,0 г
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения.
Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры, кроме периода полувыведения (Т1/2), зависят от введенной дозы. Через 30 мин после однократного внутривенного (в/в) введения 0,5 г, 1 г и 2 г препарата концентрации в сыворотке крови составляют 82 мг/л, 151 мг/л и 257 мг/л, соответственно. Через 2 ч концентрации снижаются, соответственно, до 48 мг/л, 67 мг/л и 154 мг/л. Через 24 ч сывороточные концентрации составляют 5 мг/л, 9 мг/л и 15 мг/л. После внутримышечного (в/м) введения цефтриаксона в дозе 0,5 г и 1 г максимальные сывороточные концентрации наблюдаются через 2 ч после инъекции и составляют 38 мг/л и 81 мг/л, соответственно. Биодоступность при в/м введении составляет 100 %. При повторных в/в или в/м введениях наблюдается кумуляция препарата в плазме крови. После в/в или в/м введений цефтриаксон быстро проникает в различные жидкости и ткани организма в концентрациях, превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК) для чувствительных микроорганизмов. В течение минимум 24 ч после введения концентрации выше МПК наблюдаются в легких, сердце, желчи и желчных путях, печени, небных миндалинах, среднем ухе, слизистой оболочки носа, костях, а также спинномозговой, синовиальной, плевральной, перитонеальной жидкостях и секрете предстательной железы. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. В малых концентрациях проникает в грудное молоко. Цефтриаксон обратимо связывается с альбуминами плазмы, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, достигая 95 % при концентрации антибиотика менее 25 мг/л и снижаясь до 85 % при концентрации 300 мг/л.