Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 8 февраля 2017 года № 006610
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дапар
Торговое название
Дапар
Международное непатентованное название
Дорипенем
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инфузий 250 мг и 500 мг
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - дорипенем 250 мг или 500 мг
Описание
Белый со слегка желтоватым оттенком или белый кристалический порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Дорипенем.
Код АТХ J01DH04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Средние концентрации дорипенема в плазме крови после введения одной дозы:
| Доза и длительность инфузии | Время от начала инфузии (часы) |
| | Средняя концентрация в плазме (мг/л) |
| | 0.5 | 1 | 2 | 3 | 4 | 6 | 7 | 8 | 9 |
| 500 мг в течение 1 ч | 20.2 | 20.9 | 6.13 | 2.69 | 1.41 | 0.45 | -- | 0.13 | -- |
| 500 мг в течение 4 ч | 4.01 | 5.70 | 7.26 | 8.12 | 8.53 | 1.43 | 0.78 | -- | 0.28 |
| 1 г в течение 4 ч | 7.80 | 11.6 | 15.1 | 16.9 | 18.3 | 2.98 | 1.66 | -- | 0.55 |
Фармакокинетические параметры дорипенема (Cmax и AUC) линейны в дозовом диапазоне от 500 мг до 1 г при 1- или 4-часовой внутривенной инфузии
Фармакокинетические параметры дорипенема линейны при его назначении в форме 1-часовой внутривенной инфузии в дозах от 500 мг до 2 г и 4-часовой внутривенной инфузии в дозах от 500 мг до 1 г
Не обнаружено признаков кумуляции дорипенема после многократных внутривенных инфузий 500 мг или 1 г каждые 8 ч на протяжении 7 - 10 дней у людей с нормальной функцией почек.
Средняя степень связывания дорипенема с белками плазмы крови составляла 8.1% и не зависела от его концентраций в плазме. Объем распределения в стационарном состоянии равен приблизительно 16.8 л, что близко к объему внеклеточной жидкости у человека (18.2 л). Дорипенем хорошо проникает в ткани и биологические жидкости (в ткани матки, ретроперитонеальную жидкость, ткани предстательной железы, ткани желчного пузыря и мочу) и достигает там концентраций, которые превышают требующиеся для подавления роста большинства бактерий.
Биопревращение дорипенема в микробиологически неактивный метаболит с открытым кольцом происходит преимущественно под действием дегидропептидазы-I. Наблюдался метаболизм дорипенема под действием изоферментов системы CYP450 и других ферментов, как в присутствии, так и в отсутствии НАДФ.
