Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 1 ноября 2018 года № 017670
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Симбикорт тм Рапихалер
Торговое название
Симбикорттм Рапихалер
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 80 мкг/4.5мкг и 160 мкг/4.5 мкг, 120 доз
Состав
Каждая доза (доза, выходящая из мундштука) содержит
активные вещества: будесонида микронизированного 80 мкг или 160 мкг, формотерола фумарата дигидрата микронизированного 4.5 мкг
вспомогательные вещества: повидон К25, полиэтиленгликоль 1000, HFA 227 (апафлюран или 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан)
Описание
После испарения пропеллента твердый остаток белого цвета, без видимых включений.
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Препараты для обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические, ингаляционные. Адренергические в комбинации с кортикостероидами или другими лекарственными препаратами, исключая антихолинергические. Формотерол и будесонид.
Код АТХ R03AK07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры для соответствующих веществ были сопоставимы после введения будесонида и формотерола в виде монопродуктов или фиксированной комбинации в Турбухалер.
Нет доказательств фармакокинетических взаимодействий между будесонидом и формотеролом.
Абсорбция
После введения фиксированной комбинации у будесонида скорость абсорбции была более быстрой и максимальная концентрация в плазме выше. Для формотерола максимальная концентрация в плазме была несколько ниже после введения фиксированной комбинации.
Будесонид
Среднее рапределение будесонида в легких после ингаляции через Турбухалер составляет от 25% до 30% от отмеренной дозы.
Максимальная концентрация в плазме после пероральной ингаляции в разовой дозе 800 мкг будесонида составляет приблизительно 4 нмоль/л и достигается в течение 30 минут.
Системная биодоступность будесонида через Турбухалер составляет приблизительно 38% от отмеренной дозы.
Фармакокинетика будесонида пропорциональна дозе в клинически значимых дозах.
Формотерол
Ингаляционный формотерол быстро абсорбируется, и максимальный пик концентрации в плазме достигается в течение 10 минут после ингаляции.
В исследованиях среднее легочное распределение формотерола после ингаляции через Турбухалер варьировалось от 21 до 37% от отмеренной дозы. Системная биодоступность составляет около 46% от отмеренной дозы.
Распределение
Будесонид
Объем распределения составляет около 3 л/кг для будесонида. Среднее связывание с белками плазмы составляет 90%.
Формотерол
Объем распределения формотерола составляет около 4 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 50%.
Метаболизм
Нет никаких указаний на какие-либо метаболические взаимодействия или реакции замещения между формотеролом и будесонидом.
Будесонид
