Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 2 августа 2019 года № 022734
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Сиалис®
Торговое название
Сиалис®
Международное непатентованное название
Тадалафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тадалафил 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 109.655 мг, лактозы моногидрат (сухой спрей) 17.500 мг, гидроксипропилцеллюлоза (очень мелкая) 2.800 мг, натрия кроскармеллоза 6.300 мг, гидроксипропилцеллюлоза 1.225, натрия лаурилсульфат 0.490 мг, целлюлоза микрокристаллическая (гранулят 102) 26.250 мг, натрия кроскармеллоза 4.900 мг, магния стеарат 0.880 мг.
состав оболочки: краситель Микс желтый (Y-30-12863-A) (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, титана диоксид (Е171), триацетин, железа (III) оксид желтый (Е172)) 8.750 мг.
полировка: тальк - следы.
Описание
Таблетки миндалевидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, с маркировкой «С 5» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Тадалафил.
Код АТХ G04BE08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная наблюдаемая концентрация в плазме (Cmax) достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность тадалафила после перорального приема не определялась.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому Сиалис® можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Распределение
Средний объём распределения составляет около 63 л, указывая на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).
Линейность/нелинейность
