Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 14 сентября 2017 года № 010430
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Лднил®
Торговое название
Лднил®
Международное непатентованное название
Розувастатин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - розувастатина кальция 10.40 или 20.80 мг
(эквивалентно розувастатину 10 или 20 мг соответственно),
вспомогательные вещества: кальция фосфат (DC), целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), бутилированный гидрокситолуол, повидон К-30, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
состав оболочки: инстакоат универсальный белый IC-U-1308 (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид (Е171)), вода очищенная.
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, ровные с двух сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA редуктазы ингибиторы. Pозувастатин.
Код АТХ С10AA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин поглощается, преимущественно, печенью. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.
