Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 30 мая 2018 года № 015352
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Вазостенон
Торговое название
Вазостенон
Международное непатентованное название
Алпростадил
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество - алпростадил 20 мкг,
вспомогательное вещество- этанол безводный до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Простагландины. Алпростадил.
Код АТХ С01ЕА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Биодоступность составляет 100%, поскольку алпростадил вводят внутривенно или внутриартериально.
Распределение
PGE1 быстро метаболизируется и распределяется по всему телу, за исключением центральной нервной системы.
Биотрансформация
В связи с тем, что алпростадил метаболизируется очень быстро, препарат необходимо вводить на протяжении длительного периода времени. Период полувыведения алпростадила составляет меньше минуты, 80% метаболизируется уже после первого прохождения через легочный круг кровообращения.
Элиминация
Основные метаболиты PGE1 выделяются главным образом через почки и полностью выводятся в течение 24 часов после введения. В неизменном виде алпростадил в моче не обнаруживается. Доказательства накопления алпростадила или его метаболитов в тканях отсутствуют.
Клинические исследования показали, что, несмотря на короткий период полувыведения, действие алпростадила и его метаболитов продолжается спустя 1 - 2 часа после завершения инфузии. Считается, что причиной столь продолжительного эффекта является воздействие алпростадила на регуляцию и синтез медиаторов и гормонов, а также на механизмы атерогенеза. Под действием алпростадила уменьшается синтез гликозаминогликана и коллагена, увеличивается интенсивность метаболизма холестерина в печени, что сопровождается увеличением концентрации в крови антиатерогенных липопротеинов. Под влиянием PGE1 уменьшается митотическая активность и пролиферация клеток гладкой мускулатуры кровеносных сосудов клеток.
Фармакодинамика
