Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 04 марта 2016 года № 136
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Монтелар
Торговое название
Монтелар
Международное непатентованное название
Монтелукаст
Лекарственная форма
Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - монтелукаста натрия 4.16 мг и 5.20 мг
(эквивалентно 4.00 мг и 5.00 мг монтелукаста соответственно)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон (тип В), железа оксид красный (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, динатрия эдетат, вишневый ароматизатор, аспартам, тальк, магния стеарат
Описание
Таблетки овальной формы розового цвета с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «М 4» на одной стороне таблетки (для дозировки 4 мг)
Таблетки круглой формы розового цвета с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «М 5» на одной стороне таблетки (для дозировки 5 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст
Код АТХ R03DC03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. Для жевательной таблетки 5мг, Cmax достигается в течение двух часов после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73% и уменьшается до 63% при приеме стандартной пищи.
После приема жевательной таблетки 4 мг натощак у детей в возрасте от 2 до 5 лет Cmax достигается через 2 часа. Средняя Cmax составляет 66% и выше, а средняя Cmin ниже, чем у взрослых после приема таблетки 10 мг.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%. Установившийся объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 л. Исследования на крысах радиоактивно-меченым монтелукастом указывают на минимальное распределение через гематоэнцефалический барьер. Также концентрации радиоактивно-меченого материала через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст значительно метаболизируется. В исследованиях терапевтических доз плазменные концентрации метаболитов монтелукаста у взрослых и детей в равновесном состоянии не обнаружены. Цитохром P450 2С8 является основным ферментом метаболизма монтелукаста. Кроме того, CYP 3A4 и 2C9 могут влиять в меньшей степени. Исследования микросом печени человека in vitro указывают на то, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.
Выведение
