Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 28 августа 2015 года № 708
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Полвертик
Торговое название
Полвертик
Международное непатентованное название
Бетагистин
Лекарственная форма
Таблетки, 8 мг, 16 мг и 24 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - бетагистина дигидрохлорид 8 мг, 16 мг, 24 мг
вспомогательные вещества: повидон-К90, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с выдавленной надписью «В8» на одной стороне, диаметром (6.9 - 7.2) мм и толщиной (2.2 - 2.7) мм (для дозировки 8 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с выдавленной надписью «В16» на одной стороне и риской на другой, диаметром (8.9 - 9.2) мм и толщиной (2.7 - 3.4) мм (для дозировки 16 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне, диаметром около 11.3 мм и толщиной (3.2 - 3.6) мм (для дозировки 24 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин.
Код АТХ N07CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема бетагистин быстро и практически полностью всасывается изо всех отделов пищеварительного тракта. После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется до 2-пиридилацетиловой кислоты (2-PAA). Концентрация бетагистина в плазме очень низка. По этой причине фармакокинетические анализы основываются на измерении концентраций 2-PAA в плазме и моче. Cmax в случае приема препарата с едой ниже, чем при приеме натощак. Однако, полное всасывание бетагистина схоже в обоих случаях, что указывает на то, что пища замедляет всасывание бетагистина.
Уровень бетагистина, связанного с белками плазмы составляет менее 5%.
После всасывания бетагистин быстро и практически полностью метаболизируется до 2-PAA, которая не оказывает фармакологического действия. После перорального приема бетагистина концентрации 2-PAA в плазме (и моче) достигают максимального значения спустя один час и снижаются до уровня полураспада спустя 3,5 часов.
2-PAA легко выводится с мочой. При приеме дозы от 8 мг до 48 мг около 85% стартовой дозы выводится с мочой. Выведение бетагистина с калом или мочой не значительно.
Фармакодинамика
Бетагистин воздействует на гистаминергическую систему:
В биохимических исследованиях установлено, что бетагистин является слабым агонистом Н1- и сильным антагонистом Н3-рецепторов как в ткани нервной системы и практически не имеет сродства к Н2-рецепторам. Полвертик повышает выработку и выброс гистамина посредством блокирования пресинаптических Н3-рецепторов, а также снижая количество Н3-рецепторов.
