Зилт. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 14 июля 2017 года № 009385)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 14 июля 2017 года № 009385

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЗилтÒ

Торговое название

ЗилтÒ

Международное непатентованное наименование

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клопидогрела гидросульфат 97,875 мг (эквивалентно клопидогрелу 75 мг),

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, макрогол 6000, масло касторовое гидрогенизированное,

пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (E171), тальк, железа оксид красный (E172), пропиленгликоль

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, слегка двояковыпуклые

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Клопидогрел

Код АТХ В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного и повторного перорального приема в дозе 75 мг в день клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные плазменные концентрации неизменённого клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного перорального приема в дозе 75 мг) отмечались через 45 минут после приема. Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогрела, всасывание не менее чем 50%.

Распределение

Клопидогрел и его основной (неактивный) метаболит, находящийся в кровотоке, образуют обратимую связь с протеинами человеческой плазмы (98% и 94% соответственно). Связывание является ненасыщаемым в широком диапазоне концентраций.

Метаболизм

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован различными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела. Активный метаболит образуется в основном CYP2C19 при участии ряда других CYP ферментов, в том числе CYP1А2, CYP2В6 и CYP3A4. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Cmax активного метаболита увеличивается в 2 раза как после однократной нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4-х дней. Cmax наблюдается примерно через 30-60 минут после приема.

Выведение