Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 14 июня 2019 года № 021990
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дротаверин
Торговое название
Дротаверин
Международное непатентованное название
Дротаверин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 20 мг/мл
Состав
Одна ампула содержит:
активное вещество - дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества - метабисульфит натрия, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, спирт этиловый, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Папаверин и его производные. Дротаверин.
Код АТХ А03АD02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. В высокой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.
Пик в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 45-60 мин.
Метаболизируется в печени. Биологический период полувыведения составляет 8-10 ч. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводится с мочой, 30 % - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV (функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц) и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.
