Золафрен-свифт 10 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 23 октября 2015 года № 1040)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 23 октября 2015 года № 1040

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Золафрен-свифт

Торговое название

Золафрен-свифт

Международное непатентованное название

Оланзапин

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые, 5мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: оланзапин 5мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг.

вспомогательные вещества: маннитол (E 421), аспартам (E 951), кросповидон, ароматизатор апельсиновый, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, желтого цвета.

Диаметром 6 мм, с гравировкой «5» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 5 мг); диаметром 8 мм, с гравировкой «10» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 10 мг); диаметром 9 мм, с гравировкой «15» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 15 мг); диаметром 10 мм, с гравировкой «20» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Оланзапин.

Код АТХ N05AH03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 - 8 часов. Всасываемость оланзапина не зависит от приёма пищи. При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, с белками плазмы связывается около 93% оланзапина, в основном, с альбумином и с a₁-кислотным-гликопротеином.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Цитохромы Р450-CYP1A2 и Р450-2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином. Оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя доза (мг/кг), получаемая ребенком, при достижении Css у матери, составляет 1.8% от концентрации оланзапина матери (мг/кг).

Средний период полувыведения оланзапина в фазе элиминации у женщин был продолжительнее, чем у мужчин (36,7 и 32,3 часа соответственно), в то время как клиренс был меньшим (18,9 и 27,3 л/ч соответственно). Профиль безопасности оланзапина (5-20 мг) был сопоставимым как в группе женщин (n=467), так и в группе мужчин (n=869).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению.

Характеристики пациентов