Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 20 января 2017 года № 006233
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Месопраль
Торговое название
Месопраль
Международное непатентованное название
Эзомепразол
Лекарственная форма
Капсулы кишечнорастворимые, твердые 20 мг и 40 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - эзомепразола магния дигидрат 21.69 мг или 43.37 мг, в пересчете на эзомепразол 20.0 мг и 40.0 мг,
вспомогательные вещества: сахарные сферы (сахароза, крахмал кукурузный), гипромеллоза, диметикон, полисорбат 80, маннитол, моноглицерид диацетилированный, тальк, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия 30%, триэтилцитрат, стеарилмакроголглицериды, вода очищенная.
Состав желатиновых капсул
корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172), тушь черная,
крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172)
Описание
Для дозировки 20 мг. Твердые желатиновые капсулы № 4, корпус - белый непрозрачный с надписью черными чернилами «20 mg», крышечка - желтая непрозрачная. Содержимое капсул - сферические микрогранулы от почти белого до сероватого цвета.
Для дозировки 40 мг. Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус - желтый непрозрачный с надписью черными чернилами «40 mg», крышечка - желтая непрозрачная. Содержимое капсул - сферические микрогранулы от почти белого до сероватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол. Код АТХ А02ВС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Эзомепразол является неустойчивым в кислой среде и принимается перорально в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пик в плазме крови наступает через 2 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы 40 мг и возрастает до 89% после повторного применения разовой дозы. Для дозы 20 мг эзомепразола эти значения составляют 50% и 68%, соответственно. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи как задерживает, так и уменьшает всасывание эзомепразола, хотя это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и выведение
Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, которая отвечает за образование эзомепразол сульфона - основного метаболита в плазме крови.
