Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 22 сентября 2017 года № 010640
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Кардикет®
Торговое название
КардикетÒ
Международное непатентованное название
Изосорбида динитрат
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением 20 мг, 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - изосорбида динитрат 20 мг, 40 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, поливинилацетат, крахмал картофельный (в таблетках 40 мг).
Описание
Круглые таблетки белого цвета, с одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - «IR», под риской - «20» (для 20 мг), «40» (для 40 мг), с другой выпуклой стороны гравировка «SCHWARZ PHARMA», диаметром от 8,9 до 9,2 мм (для 20 мг и 40 мг), высотой от 2,9 до 3,2 мм (для 20 мг), от 3,1 до 3,4 мм (для 40 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат
Код АТX С01DA08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Изосорбида динитрат быстро всасывается при приеме внутрь. Начало действия через 15-30 мин, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение от 15 мин до 1-2 часов. Изосорбида динитрат метаболизируется до изосорбид-2-мононитрата и изосорбид-5-мононитрата, имеющих периоды полувыведения 1,5-2 и 4-6 часов соответственно. Оба метаболита являются фармакологически активными.
Относительная биодоступность изосорбида динитрата замедленного высвобождения по сравнению с таблетками без замедленного высвобождения составляет более 80 % при приеме внутрь.
Фармакодинамика
Механизм действия
Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует в качестве донора оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов посредством стимуляции гуанилатциклазы с последующим увеличением концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу с последующим нарушением фосфорилирования различных белков в клетках гладких мышц. В конечном итоге это приводит к дефосфорилированию легкой цепи миозина и снижению сократимости.
Фармакодинамические эффекты
КардикетÒ вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов, индуцируя таким образом вазодилатацию. Изосорбида динитрат действует как периферический вазодилататор, оказывающий влияние, как на артерии, так и на вены. Данные эффекты способствуют депонированию венозной крови и уменьшению венозного возврата к сердцу, снижая конечное диастолическое давление и объем левого желудочка (уменьшают преднагрузку).
Воздействие на артериальные сосуды и, в более высоких дозах, на артериолы, приводит к уменьшению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, снижает работу сердца.
