Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 17 февраля 2014 года №111
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дакарбазин медак
Торговое название
Дакарбазин медак
Международное непатентованное название
Дакарбазин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 200 мг и 500 мг.
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - дакарбазина цитрата эквивалентно основанию дакарбазина 200 мг или 500 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, маннитол.
Описание
Порошок белого или слегка желтоватого цвета или спекшаяся масса.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты.
Алкилирующие препараты. Алкилирующие препараты прочие. Дакарбазин.
Код АТХ L01AX04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения дакарбазин быстро распределяется в тканях организма. Степень связывания с протеинами плазмы составляет 5%. Кинетика распределения в плазме двухфазная: период первоначального распределения (период полувыведения) составляет 20 минут, терминальный период полувыведения - 0,5 - 3,5 часа. Дакарбазин находится в неактивной форме до момента метаболического превращения в печени под влиянием цитохрома Р450 в активные N-демитилированные формы НММТIC и MTIC. Этот процесс катализируется ферментами CYP1A1, CYP1A2 и СYP2E1. Далее MTIC метаболизируется в 5-аминоимидазол-4-карбоксамид (AIC). Дакарбазин в основном метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Приблизительно 20%-50% препарата выводится в неизмененном виде через почки.
Фармакодинамика
Дакарбазин медак относится к цитостатическим средствам. Противоопухолевый эффект обусловлен подавлением роста клеток, который не зависит от стадии клеточного деления и напрямую связан с подавлением синтеза ДНК. Дакарбазин медак обладает алкилирующим действием, также он может проявлять и другие цитотоксические эффекты.
Сам Дакарбазин медак не обладает цитотоксическим действием, однако после микросомального N-деметилирования он превращается в 5-амино-имидазол-4-карбоксамид и в метил-катион, которые оказывают алкилирующее действие.
Показания к применению
- метастастическая злокачественная меланома
- болезнь Ходжкина, поздние стадии (в составе комбинированной терапии)
- саркома мягких тканей у взрослых, поздние стадии, за исключением
мезотелиомы и саркомы Капоши (в составе комбинированной терапии)
Способ применения и дозы
После разведения препарата Дакарбазин медак 200 мг концентрация дакарбазина составляет 10 мг/мл.
После разведения препарата Дакарбазин медак 500 мг концентрация дакарбазина составляет 1,4 - 2,0 мг/мл.
Злокачественная меланома
Дакарбазин медак может быть использован в качестве монотерапии в дозе от 200 до 250 мг/м2 поверхности тела в сутки в виде внутривенной инъекции в течение 5 дней каждые 3 недели.
