УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 10 марта 2006 года № 35
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
АЗИТРОВИД®
Azithromycin
Торговое название Азитровид
Международное непатентованное название Азитромицина дигидрат
Лекарственная форма
Таблетки: покрытые оболочкой
В блистере-6 шт.
В упаковке 12 шт.
Одна таблетка содержит азитромицина дигидрата - 500 мг
Состав Азитромицина дигидрата - 500 мг; микрокристаллическая целлюлоза - 59,4 мг; крахмал картофельный - 49,5 мг; тальк - 7,2мг; поливинилпирролидон - 13,2 мг; магния стеарат - 6,6 мг; метилцеллюлоза - 6,96 мг; твин-80 - 6,2 мг; аэроксил (кремния диоксид
коллоидный) - 1,54 мг; тальк - 1,4 мг; титана диоксид - 3,9 мг.
Фармакотерапевтическая группа Антибиотики − макролиды.
Код АТС J01FA10.
Фармакологические свойства
Азитровид - антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - макролидов.
Фармакокинетика
Азитровид быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 0,5г азитровида максимальная концентрация в сыворотке достигается через 2,5 - 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Однако в тканях и клетках концентрация азитровида в 10-15 раз выше, чем в сыворотке. Биодоступность составляет 37%, азитровид хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитровида с белками сыворотки крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки, и концентрироваться в среде с низким рН окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность препарата накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитровид в места инфекции, где и высвобождают его в процессе фагоцитоза. Концентрация азитровида в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитровид не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитровид сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-х и 5-ти дневные) курсы лечения. Элиминация азитровида из сыворотки проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14-20 часов между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
