УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 21 августа 2007 года № 149
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
АЛКОСОН
Торговое название
АЛКОСОН
Международное непатентованное название
Дисульфирам
Лекарственная форма
Таблетки 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - дисульфирам 500 мг,
вспомогательные вещества: повидон PVP K30, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), натрия крахмала гликолят (эксплотаб), магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета с крестообразной риской на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, применяемые при алкогольной зависимости.
Код АТС N07BB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь степень абсорбции дисульфирама является непостоянной, распределяется, прежде всего, в почки, поджелудочную железу, печень, кишечник и жировую ткань. Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбоновую кислоту (ДДК), которая конъюгируется с глюкуроновой кислотой, окисляется до сульфата, метилируется и распадается на диэтиламин, который выводится почками и дисульфид углерода, который выводится легкими. Выводится, главным образом, через почки.
Фармакодинамика
Действие дисульфирама, прежде всего, связано с необратимой инактивацией ацетальдегиддегидрогеназы. В отсутствии фермента блокируется метаболизм этанола и повышается внутриклеточная концентрация ацетальдегида. Симптомы, возникающие от реакции дисульфирам-алкоголь, зависят от уровня ацетальдегида. Также ингибируется превращение дофамина в норадреналин и уменьшение норадреналина в тканях сердца, что позволяют ацетальдегиду действовать прямо на эти ткани, приводящее к приливу крови, тахикардии и понижению артериального давления.
В дополнение к этому действию ацетальдегиддегидрогеназы, дисульфирам ингибирует другие ферментные системы, включая дофамин-бета-гидроксилазу (превращает дофамин в норадреналин) и микросомальные оксидазы печени (ответственные за метаболизм многих лекарств). Таким образом, дисульфирам может потенцировать действие лекарств, которые подвергаются метаболизму посредством этих ферментов.
Показания к применению
- хронический алкоголизм.
Способ применения и дозы
Лечение проводится под наблюдением врача.
Лечение Алкосоном должно быть начато, по крайней мере, спустя 12 часов после прекращения приема алкоголя. Лечение начинают с максимальной дозы 500 мг/сутки один раз в день в течение 1 или 2-х недель. Поддерживающая доза должна быть 250 мг/сутки (150-500 мг/день) и не должно превышать 500 мг.
Побочные действия
Побочные эффекты, связанные с Алкосоном зависят от концентрации алкоголя в крови
- чесночный или металлический привкус во рту
- сонливость, чувство усталости, головная боль
- нервно-психические расстройства
- неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, нарушение
обоняния, периферическая моно- и полинейропатия
