УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 27 февраля 2007 года № 36
Инструкция
по применению лекарственного средства для специалистов
Альдарон
Торговое название
Альдарон
Международное непатентованное название
Спиронолактон
Лекарственная форма
Капсулы по 50 мг, 100 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - спиронолактон 50 мг, 100 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид).
Описание
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы с крышечкой синего цвета и корпусом - белого цвета (для дозировки 50 мг) и твердые непрозрачные желатиновые капсулы красного цвета (для дозировки 100 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона.
Код АТС С03DА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь активное вещество препарата - спиронолактон - хорошо всасывается в желудочно-кишечного тракте (биодоступность более 90%), абсорбция повышается при одновременном приеме с пищей (биодоступность почти 100%). Быстро и экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием нескольких серосодержащих метаболитов, в т.ч. 7-альфа-тиометилспиролактона, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона и основного активного метаболита — канренона. Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови — более 90%. Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, канренон проникает в грудное молоко. Максимальноая концентрация спиронолактона в плазме крови достигается через 2,6 ч и составляет 80 нг/мл, максимальная концентрация канренона в плазме крови - через 4,3 ч и составляет 181 нг/мл, 7-альфа-тиометилспиролактона через 3,2 ч и составляет 391 нг/мл, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона через 5,1 ч и составляет 125 нг/мл. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью/фекалиями. Период полувыведения спиронолактона составляет 10 мин, период полувыведения канренона - 13-24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1-2 раза в сутки, 9-16 ч (в среднем 12,5 ч) при приеме 4 раза в сутки. Диуретический эффект проявляется на 2-5-й день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема. Гипотензивное действие проявляется на 2-3-й неделе лечения.
Фармакодинамика
