УТВЕРЖДЕНА

приказом председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 6 июля 2007года № 124

Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
 
Салофальк (Salofalk®)

Торговое название

Салофальк

(Salofalk^®)

Международное непатентованное название

Месалазин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - месалазин 250 мг

вспомогательные вещества: эудрагит L, тальк, поливинил-2-пирролидон, карбоскиметилцеллюлозы натрий, аминоуксусная кислота, стеарат кальция, поли-О-2—гидроксипропил-О-метилцеллюлоза, Эудрагит Е, Макроголь 6000, красители Е 171 и Е 172.

Описание

Сферические, двояковыпуклые таблетки желтовато-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и родственные препараты.

Код АТС АО7ЕС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Высвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 минут и полностью растворяются спустя 165-225 минут после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем примерно 15-30% - в подвздошной кишке, а 70-75% в толстой кишке. Метаболизируется в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту уже в слизистой оболочке кишечника и в печени, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после приема 250 мг - 0,5-1,5 мкг/мл). Связывается с белками плазмы на 43% (метаболит - на 75-83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. Т_1/2 составляет 0,5-2 ч.

Месалазин выводится с мочой преимущественно в ацетилированной форме.

Фармакодинамика

Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Показания к применению

- неспецифический язвенный колит

- болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).

Способы применения и дозы

Взрослые. Внутрь по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4 г в сутки на срок 8-12 недель.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

Дети. Суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела, разделённая на 3 приема; для профилактики рецидивов - 15-30 мг/кг на 2 приема.

Таблетки следует принимать после еды, и запивать большим количеством воды. При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиторий или ректальных суспензий.

Побочные действия