УТВЕРЖДЕНА
приказом председателя
Комитета фармации
Министерство здравоохранения
Республики Казахстан
от 24 апреля 2008 года № 95
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
СЕНТОР® SENTOR®
Торговое название
Сентор®
Sentor®
Международное непатентованное название
Лозартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - лозартан калия 50 мг и 100 мг
вспомогательные вещества: ядро - кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка- ОПАДРИ II, 33G28523 белый ( глицерола триацетат, макрогол, лактозы моногидрат, титана диоксид, Е171, С.I. 77891,
гипромеллоза)
Описание
Таблетки 50 мг
Таблетки, покрытые оболочкой, круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной стороне - риска, на другой - гравировка «50».
Таблетки 100 мг
Таблетки, покрытые оболочкой, овальные двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной стороне - гравировка «100», другая сторона - гладкая.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы ангиотензина II рецепторов
Код АТС С09С А01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание.После перорального введения лозартан хорошо всасывается, и при этом проходит первичный метаболизм, при котором образуется один активный карбоксильный метаболит. Биологическая доступность лозартана около 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита отмечается соответственно приблизительно через час и через 3-4 часа после приема. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение. ≥99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана калия 34 л.
Биотрансформация. Приблизительно 14% введенной дозы превращается в активный метаболит. Метаболизм лозартана может быть снижен приблизительно у 1% людей, в результате концентрация активного метаболита в плазме крови будет меньше.
Кроме фармакологически активного метаболита, образуется ряд неактивных метаболитов, из которых более важный образуется путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи, а менее важный это N-2-тетразол-глюкуронид.
Элиминация. Клиренс лозартана составляет 600 мл в минуту, а активного метаболита 50 мл в минуту. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл и 26 мл в минуту, соответственно. При пероральном введении лозартана, приблизительно 4 % введенной дозы выделяется с мочой в неизменном виде и 6 % в форме активного метаболита.
Линейная фармакокинетика лозартана и его активного метаболита отмечается при приеме внутрь до 200 мг.
