УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 12 февраля 2007 года № 20
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Серевент (Serevent)
Торговое название
Серевент
Международное непатентованное название
Сальметерол
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный 25 мкг/доза,120 доз
Состав
Каждая доза содержит
активное вещество - сальметерола ксинафоат 36,3 мкг\доза (эквивалентно 25 мкг\доза сальметерола,
вспомогательное вещество - пропилент норфлуран (HFA 134a) дл 75,00 мг\доза.
Описание
Металлический ингалятор с вдавленным дном, оснащённый дозирующим клапаном, содержащий суспензию белого или почти белого цвета. Внутренняя поверхность ингалятора и дозирующего устройства не должны иметь видимых дефектов.
Фармакотерапевтическая группа
Противоастматические средства, стимуляторы бета-адренорецепторв селективные.
Код АТС R03AC12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1)> 15% отмечается через 10-20 мин после ингаляции. Полный терапевтический развивается через несколько дней регулярного применения препарата. Действие сальметерола продолжается в течение 12 часов. Это особенно актуально для лечения пациентов с ночными симптомами бронхиальной астмы, ХОБЛ и хроническим бронхитом, а также для предупреждения приступов удушья, вызванных физической нагрузкой.
Сальметерол действует местно, в легких; его концентрации в плазме крови не достигает терапевтических значений. Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены из-за технических трудностей определения его в плазме; концентрации сальметерола в плазме крови после ингаляции дозы Серевента очень низки (приблизительно 200 пикограмм/мл или меньше). Выводится с желчью через желудочно-кишечный тракт, преимушественно в виде гидроксилированного метаболита.
Фармакодинамика
Серевент является селективным агонистом ß2-адренорецепторов
продолжительного действия (12ч). Молекула сальметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этому Серевент более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и обеспечивает более длительную (не менее 12 ч) бронходилатацию по сравнению с агонистами ß2-адренорецепторов короткого действия. Сальметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простогландины D2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергических реакций; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 часов, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение сальметерола уменьшает гиперреактивность бронхов.
