УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 23 мая 2007 года № 88
Инструкция
по применению лекарственного средства для специалистов
Амзолин
Торговое название
Амзолин
Международное непатентованное название
Цефазолин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций
Состав
активное вещество - цефазолина натриевая соль, 1г
Описание
Стерильный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения.
Цефалоспорины.
Код АТС J01DB04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Цефазолин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому применяется только парентерально.
Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в центральной нервной системе, и концентрация антибиотика во всем организме, в целом, сопоставима с его уровнем в сыворотке.
Цефазолин легко проникает через плацентарный барьер в кровь пуповины и амниотическую жидкость. В очень низких концентрациях он присутствует в молоке кормящих матерей.
Когда цефазолин вводится больным с проходимыми желчными путями, его высокие концентрации, значительно превышающие уровень в сыворотке, наблюдаются в ткани желчного пузыря и в желчи. Однако, при наличии обструкции желчевыводящих путей, концентрация антибиотика в желчи значительно ниже, чем в сыворотке.
Концентрация цефазолина в сыворотке после внутримышечного введения:
| Доза | Концентрация в сыворотке мкг/мл |
| Через 1/2 часа | Через 1 час | Через 2 часа | Через 4 часа | Через 6 часов | Через 8 часов |
| 250 мг | 15,5 | 17,0 | 13,0 | 5,1 | 2,5 | - |
| 500 мг | 36,2 | 36,8 | 37,9 | 15,5 | 6,3 | 3,0 |
| 1 г | 60,1 | 63,8 | 54,3 | 29,3 | 13,2 | 7,1 |
Концентрация цефазолина в сыворотке после внутривенного введения дозы в 1г:
| Концентрация в сыворотке (мкг/мл) |
| Через 5 мин | Через 15 мин | Через 30 мин | Через 1 час | Через 2 часа | Через 4 часа |
| 188,4 | 135,8 | 106,8 | 73,7 | 45,6 | 16,5 |
Цефазолин выделяется в неизмененном виде с мочой, прежде всего путем клубочковой фильтрации и в меньшей степени канальцами. После внутримышечного введения дозы в 500 мг 56-89% выводится в течение 6 часов, а 80 - 100% - через 24 часа. Концентрации цефазолина в моче, превышающие в пике 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл достигаются соответственно после внутримышечного введения 500 мг и 1г цефазолина.
У больных, которым проводится перитонеальный диализ (2 л/час), средний уровень цефазолина составляет примерно 10 и 30 мкг/мл после 24-часовой инстилляции диализирующего раствора, содержащего 50 мг/л и 150 мг/л цефазолина соответственно.
Фармакодинамика
