УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя Комитета
фармации Министерства
здравоохранения Республики Казахстан
от 29 января 2007 года № 12
Инструкция
по применению лекарственного средства для специалистов
Серетид™ Эвохалер™ (Seretide™ Evochaler™)
Торговое название
Серетид™ Эвохалер™
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Дозированный аэрозоль 25/50 мкг, 25/125 мкг, 25/250 мкг
Состав
Одна доза аэрозоля содержит
активные вещества: сальметерол (в форме ксинафоата) 25 мкг и флутиказона пропионат 50 мкг или 125 мкг или 250 мкг,
вспомогательное вещество- HFA 134a.
Описание
Дозатор и металлический флакон с вогнутым дном, снабженный дозирующим клапаном. Флакон содержит белую или почти белую суспензию. Баллончик помещен в пластиковый распылитель с отверстием и закрыт колпачком.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы.
Код АТС R03ВХ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.
Сальметерол
Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (200 мг/мл или менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах. При регулярном ингаляционном применении сальметерола ксинафоата в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл. Эти концентрации приблизительно в 1000 раз ниже стационарных концентраций, выявленных во время токсикологических исследований.
Флутиказона пропионат
После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет 10-30% в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдается более низкое системное действие флютиказона пропионата при ингаляционном введении.
Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть вдыхаемой дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.
Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин) и большой объем распределения (около 300 л). Степень связывания с протеинами плазмы крови высокая (91%).
Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом вследствие биотрансформации до неактивного производного с помощью фермента CPY3А4 системы цитохрома Р450. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении флутиказона пропионата и ингибиторов фермента CPY3А4, так как системное действие флутиказона пропионата может повышаться.
