УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения Республики Казахстан
от 18 апреля 2008 г. № 87
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
РЕГУЛОН®
Торговое название
Регулон®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка,покрытая пленочной оболочкой содержит
активные вещества: этинилэстрадиол 0,03мг, дезогестрел 0,15мг
вспомогательные вещества: магния стеарат, альфа-токоферол, кремний, коллоидный безводный, стеариновая кислота, повидон, картофельный крахмал, лактоза моногидрат в составе таблетки; пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза в пленочной оболочке.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с маркировкой «Р8» на одной стороне и «RG» на другой. Диаметр около 6 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены и эстрогены ( фиксированные комбинации ).
Код АТС G03A A09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дезогестрел
Всасывание
Дезогестрел всасывается быстро, практически полностью и метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови 2нг/мл, достигается через 1,5 часа после приема таблетки. Биодоступность препарата 62-81%.
Распределение в организме
3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим сексуальные гормоны (SHBG - sex hormone binding globulin). Объем распределения составляет 1,5л/кг.
Метаболизм
Кроме 3-кето-дезогестрела, (который образуется в печени и в стенке кишечника) имеются другие метаболиты: 3альфа-OH-дезогестрел, 3бета-OH-дезогестрел, 3альфа-OH-5альфа-H-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью, и частично путем конъюгации (вторая фаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты, в сульфаты и глюкуронаты. Клиренс из плазмы крови около 2мл в минуту на 1кг массы тела.
Выведение из организма
Среднее время полувыведения 3-кето-дезогестрела 30 часов. Метаболиты удаляются с мочой и с калом (в соотношении 6:4).
Стабильная концентрация устанавливается ко второй половине цикла. В это время уровень кетогестрела увеличивается в 2-3 раза.
Этинилэстрадиол
Всасывание
Этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови 80пг/мл, которую можно измерять через 1-2 часа после приема таблетки. Биодоступность препарата из-за пресистем-ной конъюгации и эффекта первого прохождения составляет около 60%.
Распределение в организме
Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Этинилэстрадиол вызывает повышение уровня глобулина связывающего сексуальные гормоны. Объем распределения составляет 5л/кг.
Метаболизм
