УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 19 апреля 2007 г. № 67
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
РЕЛЕНЗА® (RELENZA®)
Торговое название
РЕЛЕНЗА®
Международное непатентованное название
Занамивир
Лекарственная форма
Порошок для ингаляций дозированный, 5 мг.
Состав
Одина доза содержит
активное вещество - занамивир (микронизированный) 5 мг,
вспомогательное вещество- лактоза моногидрат 20 мг.
Описание
Белый или почти белый сухой порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия.
Код АТС J05AН01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность препарата низкая (в среднем 2%). Примерно 10-20% дозы всасывается системно с пиковой концентрацией в сыворотке крови через 1-2 часа. Слабая абсорбция лекарства приводит к низкой системной концентрации, поэтому существенного системного влияния после ингаляции не наступает. Сведения об изменении кинетики после повторного дозирования и ингаляции отсутствуют.
После ингаляции Занамивир распределяется в высокой концентрации по респираторному тракту. При применении одной дозы 10 мг концентрация занамивира определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа. Концентрация занамивира примерно в 340 и 52 раз превышает медиану вирусной нейраминидазы, которая измерялась на 12-й и 24-й час соответственно. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте приводит к быстрому ингибированию вирусной нейраминидазы. Двумя основными участками оседания занамивира являются ротоглотка и легкие (в среднем 77.6% и 13.2% соответственно).
Занамивир экскретируется почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.
Период полувыведения занамивира после ингаляции колеблется от 2,6 до 5,0 часов. Общий клиренс находится в пределах от 2,5 до 10,9 литров/час, также как клиренс мочи. Элиминация через почки завершается примерно через 24 часа.
Пожилые пациенты
При терапевтической суточной дозе 20 мг наблюдается низкая биодоступность (10 - 20%), и, как результат, значительное системное влияние занамивира отсутствует. Любое изменение фармакокинетики, которое может возникнуть в связи с возрастом маловероятно, поэтому модификация дозы не рекомендуются.
Пациенты детского возраста
Системное действие у детей было близко к 10 мг ингаляционного порошка у взрослых.
Пациенты с нарушениями функции почек
При введении Релензы в рекомендуемых дозах возможно повышение системного влияния у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, однако это не требует изменения дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
Реленза не метаболизируется, поэтому корректировки дозы не требуется.
Фармакодинамика
