Инструкция по применению лекарственного препарата для потребителей (аннотация вкладыш) «Сертикан®» («Эверолимус») (утверждена приказом Председателя Комитета фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 14 июня 2007 года № 99)

УТВЕРЖДЕНА

приказом Председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 14 июня 2007 года № 99

ЭКСПЕРТИЗА ПРОВЕДЕНА

РГП «Национальный Центр

экспертизы лекарственных средств»

______________________________

«____» __________ 200_____г.

Инструкция по применению
лекарственного препарата для потребителей
(аннотация вкладыш)
СЕРТИКАН®
 
Перед применением лекарственного препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно прочитать инструкцию!
 
 

Торговое название

Сертикан^®

Международное непатентованное название

Эверолимус

Лекарственная форма

Таблетки по 0,25 мг, 0,75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эверолимус 0,25 мг или 0,75 мг,

вспомогательные вещества: гидрокситолуол бутилированный (E321), магния стеарат, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кросповидон, лактоза безводная.

Описание

Таблетки круглые, плоские со скошенными краями, бело-желтоватого цвета с вкраплениями, с маркировкой «С» (для 0,25 мг) и «CL» (для 0,75 мг) на одной стороне и «NVR» на другой.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Пиковые концентрации эверолимуса достигаются через 1-2 часа после приема пероральной дозы. Концентрации эверолимуса в крови у пациентов, перенесших трансплантацию, являются пропорциональными дозе 0,25-15 мг. При одновременном приеме с жирной пищей C_max и AUC эверолимуса снижаются на 60% и 16%, соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 74%.

Метаболизм

Эверолимус является субстратом для CYP3A4 и P-гликопротеина. Главными метаболическими путями являются моногидроксилирование и O-деалкилирование. Вследствие гидролиза циклического лактона образуются два главных метаболита. Эверолимус является основным, циркулирующим в крови, компонентом. Ни один из главных метаболитов не способствует в значительной степени иммуносупрессивной активности эверолимуса.

Выведение

 Выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (80%), незначительная часть (5%) выводится с мочой.

Фармакокинетика гомеостаза

 T_max достигается через 1-2 часа после приема дозы. При приеме дозы 0,75 и 1,5 мг дважды в день, C_max составляет в среднем 11,1±4,6 и 20,3±8,0 нг/мл, соответственно, а AUC - в среднем 75±31 и 131±59 нг час/мл, соответственно. При приеме дозы 0,75 и 1,5 мг дважды в день, минимальные уровни в крови до приема дозы составляют в среднем 4,1±2,1 и 7,1±4,6 нг/мл, соответственно. Действие эверолимуса остается стабильным на протяжении первого года после трансплантации. C_min существенно коррелирует с AUC, создавая коэффициент корреляции между 0,86 и 0,94. Клиренс препарата составляет - 8,8 л/час, центральный объем распределения - 110 л. Период полувыведения - 28±7 ч.

Нарушение функции печени