УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета Фармации
Министерства Здравоохранения
Республики Казахстан
от 20 февраля 2008 г. № 28
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
РЕЛПАКС® /RELPAX®
Торговое название
РЕЛПАКС®
Международное непатентованное название
Элетриптан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг, 40 мг или 80 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит
активное вещество - элетриптан 20 мг, 40 мг или 80 мг (в виде гидробромида),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, магния стеарат, пленочная оболочка Opadry® Orange OY-LS-23016 и Opadry® Clear YS-2-19114-A.
Описание
Оранжевые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой с гравировкой «REP 20», «REP 40» или «REP 80» соответственно на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне
Фармакотерапевтическая группа
Противомигренозное средство. Селективные агонисты 5НТ1 рецепторов.
Код ATC NO2CC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Элетриптан быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (около 81 %) после приема внутрь. Абсолютная биодоступность при пероральном применении у мужчин и женщин составляет около 50 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) в среднем составляло 1.5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) продемонстрирована линейная зависимость фармакокинетики.
Максимальная концентрация (Сmах) элетриптана и площадь под кривой (AUC) повышались примерно на 20-30 % при применении препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC снижалась примерно на 30%, а Тmах увеличивалось до 2.8 ч. При регулярном применении (20 мг три раза в сутки) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении более высоких доз (40 мг три раза в сутки и 80 мг два раза в сутки) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40 %).
Распределение
Объем распределения элетриптана при внутривенном введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно связывается с белками (примерно на 85 %).
Метаболизм
Первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Также отмечается небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.
