Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Ремикейд» (REMICADE) ( Инфликсимаб) (утверждена приказом Председателя Комитета фармации, Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 29 марта 2007г. № 59)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармации,

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 29 марта 2007г. № 59

Инструкция по применению лекарственного средства
для специалистов

РЕМИКЕЙД^â

(REMICADE) ^â

Торговое название

Ремикейд^â

Международное непатентованное название

Инфликсимаб (infliximab)

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения по 100мг.

Состав

активное вещество - инфликсимаб 100 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, полисорбат 80, натрия фосфат одноосновной, натрия фосфат двухосновной.

Описание

Белая плотная масса без признаков оплавления и инородных частиц

Фармакотерапевтическая группа

Селективные иммуносупрессоры.

Код АТС L04А А12

Фармакологические свойства.

Фармакокинетика

Одноразовые внутривенные инфузии по 1 мг/кг, 3 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг или 20 мг/кг дали пропорциональное дозе увеличение максимальной сывороточной концентрации (С_max). Объем распределения в равновесном состоянии (V_d) не зависел от введенной дозы и показал, что инфликсимаб распределяется преимущественно в пределах сосудов. Пути элиминации для инфликсимаба не определены. Значительной разницы в фармакокинетике среди пациентов в пределах разных демографических, весовых групп или среди пациентов с нарушением печеночной или почечной функции не наблюдалось. После одноразового введения у детей и взрослых с болезнью Крона не было выявлено особых отличий в фармакокинетике препарата.

При введении одноразовой рекомендованной дозы 3, 5 и 10 мг/кг средние фармакологические параметры, выведенные для инфликсимаба, включали С_max - 77, 118 и 277 мкг/мл, V_d - 3,0 литра и терминальный период полувыведения 8-9,5 дня. У большинства пациентов после введения этой дозы, инфликсимаб в сыворотке обнаруживался, по меньшей мере, на протяжении 8 недель.

При 3-кратном введении дозы инфликсимаба отмечалась легкая кумуляция препарата в сыворотке после 2-ой дозы, которая в дальнейшем не имела клинического значения. У большинства пациентов с фистульной формой болезни Крона инфликсимаб после введения доз определялся в сыворотке на протяжении 12 недель (в интервале 4 - 28 недель).

Фармакодинамика

Инфликсимаб представляет собой гибридные мышино-человеческие (Ig1) моноклональные антитела, которые с высокой активностью связывают как растворимые, так и трансмембранные формы фактора некроза опухоли (TNFα), который играет важную роль в развитии аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Инфликсимаб быстро образует стабильные комплексы с человеческим TNFα, при этом происходит снижение биоактивности TNFα. Инфликсимаб действует специфично относительно TNFα и не способен нейтрализовать лимфотоксин α (TNFβ).

Показания к применению

- ревматоидный артрит в активной форме при отсутствии достаточного эффекта от терапии метотрексатом

- ревматоидный артрит в активной форме без предшествующей терапии метотрексатом