УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармация
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 12 июля 2006 года № 95
Инструкция
по применению лекарственного средства для специалистов
Амлокор
(зарегистрирован)
Торговое название
Амлокор
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амлодипин в форме бесилата 5 мг,
вспомогательные вещества: таблеттоза-80, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные.
Код АТХ C08CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь амлодипин хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность амлодипина составляет от 60 до 80%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 6-12 часов после приема. Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в постоянной дозе. В сыворотке 95-98% дозы препарата связываются с белками плазмы.
Амлодипин активно метаболизируется в печени в неактивные метаболиты. Амлодипин выводится с мочой - 10% в неизмененном и 60% в виде метаболитов, с желчью и через кишечник - 20-30% в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Амлокор относится к селективным антагонистам кальция III поколения. Амлокор блокирует медленные кальциевые каналы, расположенные в клеточной мембране и ингибирует проникновение ионов кальция через эти каналы внутрь клеток, что способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры сосудов.
Амлокор обладает селективным действием в отношении гладкой мускулатуры сосудов, расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузка). При этом не возникает рефлекторной тахикардии и такая нагрузка сердца снижает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде. Это объясняет эффективность амлокора при лечении ишемии миокарда.
Амлокор не влияет на проводимость синусно-предсердных и предсердно-желудочковых узлов.
Механизм антиангинального действия амлокора включает расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страдающих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией или стенокардией Принцметала).
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- стенокардия стабильная и вазоспастическая (стенокардия Принцметала или вариантная).
Способ применения и дозы
Внутрь. При артериальной гипертензии назначают 5 мг (людям пожилого возраста 2,5 мг) 1 раз в сутки; в случае необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
