УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 22 августа 2008 года № 197
Инструкция
по применению лекарственного препарата для специалистов
Амлопин / Amlopin
Торговое название
Амлопин
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амлодипин 5 мг, 10 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,
натрия крахмала гликолат, кальция фосфат двузамещенный, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой выпуклой формы, белого цвета (5 мг), оранжевого цвета (10 мг). На одной стороне проштампована цифра 5 или 10, на обратной стороне прерванная линия.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные.
Код АТС С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность амлодипина составляет от 60 до 80%. В плазме крови 95-98% дозы препарата связываются с
белками плазмы. Максимальная концентрация в крови отмечается через 6-12 часов после приема. Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней с начала приема препарата в постоянной дозе.
Амлодипин активно метаболизируется в печени в неактивные метаболиты.
Амлодипин выводится с мочой - 10% в неизмененном и 60% в виде метаболитов, с желчью и через кишечник - 20-30% в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы, расположенные в
клеточной мембране и ингибирует проникновение ионов кальция через эти
каналы внутрь клеток, что способствует снижению тонуса гладкой
мускулатуры сосудов.
Амлодипин обладает селективным действием в отношении гладкой
мускулатуры сосудов, расширяет периферические артериолы и, таким
образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузка). При
этом не возникает рефлекторной тахикардии и такая нагрузка сердца снижает
потребление энергии миокардом и потребность в кислороде. Это объясняет
эффективность амлопина при лечении ишемии миокарда.
Амлодипин не влияет на проводимость синусно-предсердных и предсердно-
желудочковых узлов.
Механизм действия амлодипина включает расширение главных коронарных
артерий и коронарных артериол, как нормальных, так и ишемизированных
участков. Это обеспечивает увеличение поступления кислорода к миокарду у
больных, страдающих спазмами коронарных артерий (нестабильной
стенокардией или стенокардией Принцметала).
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- стабильная стенокардия
- нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала.
Способ применения и дозы
При гипертонии начальная доза составляет 2,5 мг один раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена. Максимальная доза Амлопина при приеме внутрь -10 мг один раз в сутки.
