УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя Комитета
фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 5 августа 2008 года № 182
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению
лекарственного средства
СИАЛИС
Торговое название
Сиалис
Международное непатентованное название
Тадалафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тадалафил 20мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат безводный, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза очищенная, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат,
состав оболочки:
микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, смесь красителя Опадри II желтый, тальк для полировки таблеток.
Описание
Желтые таблетки, покрытые оболочкой. Таблетки имеют миндалевидную форму и с одной стороны надпись «С 20».
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушений эрекции.
Код АТС G04BE08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Средний объём распределения составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% обнаружено в сперме.
Тадалафил, в основном, метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Средний клиренс при приёме тадалафила внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).
Фармакодинамика
Сиалис является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
