УТВЕРЖДЕНА
приказом председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 23 ноября 2007 года № 204
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
СИБАЦЕН
(CIBACENÒ)
Торговое название
Сибацен
Международное непатентованное название
Беназеприл
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - беназеприла гидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, масло касторовое гидрогенизированное, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, диоксид кремния, коллоидный безводный,
состав оболочки: гипромелоза, железа оксид желтый (Е 172), макрогол 8000, тальк, титана диоксид.
Описание лекарственной формы
Таблетки темно-желтые, круглые, слегка выпуклые, со скошенными краями, на одной стороне маркировка «НО», на другой- «CG».
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
Код АТС С09А А07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция и концентрации в плазме
Около 37% от принятой внутрь дозы беназеприла гидрохлорида абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Затем беназеприла гидрохлорид быстро превращается в фармакологически активный метаболит - беназеприлат. Пик концентраций беназеприла и беназеприлата в плазме крови достигается, соответственно, через 30 и 60-90 минут. Прием таблеток после еды замедляет абсорбцию, но не влияет на количество абсорбированного и превращенного в беназеприлат беназеприла. Поэтому беназеприла гидрохлорид можно принимать как после еды, так и натощак.
В диапазоне от 5 мг до 20 мг, величина площади под фармакологической кривой «концентрация-время» (AUC) и пиковые концентрации в плазме беназеприла и беназеприлата приблизительно пропорциональны величине дозы. Статистически значимые отклонения от пропорциональной зависимости от величины дозы наблюдаются при применении более широкого диапазона доз - 2-80 мг.
При применении многократных доз препарата (5-20 мг 1 раз/сутки) фармакокинетические параметры не изменяются. Беназеприлат кумулирует лишь в незначительной степени; равновесная AUC приблизительно на 20% больше, чем после первой дозы препарата на протяжении 24-часового интервала. Период полувыведения беназеприлата составляет 10-11 ч. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 2-3 дня.
Распределение
Около 95% беназеприла и беназеприлата связываются с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Степень связывания с возрастом не изменяется. Объем распределения беназеприлата в равновесном состоянии составляет около 9 литров.
Метаболизм
Главным метаболитом является беназеприлат. Главным образом это преобразование осуществляется в печени с помощью ферментативного гидролиза. Двумя другими метаболитами являются ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприла и беназеприлата.
Выведение
