УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 20 февраля 2008 года № 24
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для специалистов
СИМБАЛТАâ
CYMBALTAâ
Торговое название
Симбалтаâ
Международное непатентованное название
Дулоксетин
Лекарственная форма
Капсулы 60мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - дулоксетина гидрохлорид, эквивалентный 60 мг дулоксетина,
вспомогательные вещества: сахароза, гипромеллоза, сахар гранулированный (не более 91,5% сахарозы), тальк, гипромеллозы ацетата сукцинат, триэтилцитрат, краситель белый,
состав оболочки капсулы: индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, железа оксид желтый.
Описание
Непрозрачные синие/зеленые, твердые желатиновые капсулы (размер 1) с нанесенными на них белыми чернилами дозировкой «60 mg» и идентификационным кодом «9542».
Содержимое капсул представляет собой пеллеты от белого до серовато-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.
Код АТС N06AA
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приема препарата. Максимальная концентрация препарата достигается спустя 6 часов после приема.
Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения максимальной концентрации с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%).
Распределение. Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы (> 90%), в основном с альбумином и a1-глобулином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.
Метаболизм. Дулоксетин активно метаболизируется, и его метаболиты в основном выводятся с мочой.
Как CYP2D6, так и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина).
Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение. Продолжительность периода полувыведения дулоксетина составляет 12 часов. Средний клиренс составляет 101 л/ч.
Отдельные группы пациентов.
Пол: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между мужчинами и женщинами (средний клиренс ниже у женщин), эти различия не столь велики, чтобы возникала необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола.
Возраст: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC - площадь под кривой концентрация/время выше и продолжительность периода полувыведения препарата больше у пожилых), этих различий недостаточно для изменения дозы в зависимости только от возраста пациентов.
