Утверждена
приказом Председателя Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 22 июня 2007 года № 106
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Стадол®
Торговое название
Стадол®
Международное непатентованное название
Буторфанол
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2 мг/мл в ампулах
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - буторфанола тартрат 2 мг
вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Производные морфина
Код АТС NО2AF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Буторфанол быстро всасывается после внутримышечной инъекции. После введения 1 мг максимальные концентрации буторфанола в плазме крови достигаются через 20-40 минут.
Средние фармакокинетические показатели препарата
Стадол® 2 мг/мл раствор для инъекций в различных возрастных группах
| Показатель | Возраст 20-40 лет (n=24) | Возраст старше 65 лет (n=24) |
| AUC (∞) а) (ч.нг/мл) | 7,24 (1,57)б) (4,40 -9,77)в) | 8,71 (2,02) (4,76-13,03) |
| Время полувыведения (ч) | 4,56 (1,67) (2,06-8,70) | 5,61 (1,36) (3,25-8,79) |
| Объем распределения г) (л) | 487 (155) (305-901) | 552 (124) (305-737) |
| Общий клиренс (л/ч) | 99 (23) (70-154) | 82 (21) (52-143) |
| а) Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени после введения дозы 1 мг. б) (Стандартное отклонение) в) (Интервал наблюдавшихся значений) г) Получено из данных по внутривенному введению |
Связывание буторфанола с белками не зависит от его концентрации в плазме крови при использовании терапевтических доз составляет приблизительно 80%. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке.
Буторфанол метаболизируется в печени и выделяется из организма в форме окисленных и связанных метаболитов. Менее 5% введенного внутривенно препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.
Буторфанол выделяется из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, присутствующим в моче, является гидроксибуторфанол (49% введенной дозы). С мочой также выделяются небольшие количества нор-буторфанола (менее 5%).
Фармакодинамика
Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы). По интенсивности и продолжительности анальгетического действия (3-4ч) близок к морфину, Он является агонистом δ -и к-рецепторов и антагонистом μ-рецепторов. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, реже развиваются запоры, обладает более низким наркогенным потенциалом. Наблюдается повышение давления в легочной артерии и систолического артериального давления, усиление сердечных сокращений, повышение внутричерепного давления. В связи с этими гемодинамическими эффектами препарат не следует применять при инфаркте миокарда.
