УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 10 мая 2006 года № 70
Инструкция по применению
лекарственного средства для потребителей
(аннотация-вкладыш)
Стокрин
Торговое название
Стокрин
Международное непатентованное название
Эфавиренз
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 600 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество эфавиренз - 600 мг
вспомогательные вещества - натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, опадрай желтый {гипромеллоза 6сР (HPMC 2910), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), макрогол (PEG400)}, опадрай прозрачный {(гипромеллоза 6сР (HPMC 2910), макрогол (PEG400, воск карнаубы, чернила пурпурные Opacode® WB}.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, капсуловидной формы с надписью «225», напечатанной на обеих сторонах таблетки пурпурными чернилами.
Фармакотерапевтическая группа
Пhотивовирусные препараты прямого действия. Ненуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы.
КОД АТС J05AG03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пища не оказывает заметного влияния на бидоступность препарата Относительная биодоступность при применении разовой дозы 1200 мг после приёма пищи с высоким содержанием жира (1070 ккал, 82 г жира,69% калорий за счёт жира) увеличивается на 50%.
Cmax в плазме 1,6 - 9,1мкМ, ТCmax - 3-5 ч после перорального приёма разовой дозы от 100 до 1600 мг. Дозозависимое увеличение Cmax и AUC наблюдается при приёме до 1600 мг; это увеличение меньше пропорционального, что указывает на снижение абсорбции при высоких дозах. ТCmax не изменяется после многократного приёма, а Сss достигается через 6-7 дней.
Cmax, Cmin и AUC имеют линейный характер при применении в суточной дозе 200,400 и 600 мг.
Эфавиренз в высокой степени связывается с белками плазмы крови (приблизительно на 99.5 - 99.7 %), прежде всего с альбумином. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет от 0.26 до 1.19 % (в среднем 0.69 %) от соответствующей концентрации в плазме крови, что в 3 раза превышает концентрацию не связанной с белками (свободной) фракции эфавиренза.
Метабилизируется, главным образом системой цитохрома Р450 (в основном
CYP3А4 и CYP2В6) до гидроксилированных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Метаболиты фармакологически не активны.
Эфавиренз индуцирует ферменты системы цитохрома Р450, что приводит к индукции его собственного метаболизма. Многократный прием доз 200 - 400 мг в сутки в течение 10 дней вызывает его кумуляцию в меньшей, чем ожидается степени (на 22 - 42 % ниже), и с более коротким окончательным периодом полувыведения - 40 - 55 часов (период полувыведения однократной дозы составляет 52 - 76 часов).
