УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 6 ноября 2007 года № 196
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Стрептомицина Сульфат
Торговое название
Стрептомицина сульфат
Международное непатентованное название
Стрептомицин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1,0 г
Состав
активное вещество - стрептомицина сульфат (в пересчете на стрептомицин) 1,0 г
Описание
Порошок белого или почти белого цвета, без запаха.
Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения.
Аминогликозиды. Стрептомицины.
АТС код J01GA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении (в/м) быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови - 0,5-1,5 ч, максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г - 25-50 мкг/мл. Связь с белками плазмы - менее 10 %. Распределяется во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие - в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизму не подвергается. Период полувыведения у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью период полувыведения варьирует в зависимости от степени недостаточности - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95 %) в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или др. видов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса - матричная РНК 30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и, как следствие этого, - возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В более высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).
