УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 30 октября 2006 года № 154
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Сумамигрен
Торговое название
Сумамигрен
Международное непатентованное название
Суматриптан (Sumatriptan)
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг
Состав
1 таблетка содержит
активное вещество - суматриптан 50 мг или 100 мг (в форме сукцината),
вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, натриевая соль кроскармелозы, магния стеарат, тальк, коллоидный диоксид кремния,
оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат и лак кошенилового красного Е-124 (табл. 50 мг), лак оранжевого желтого Е-110 (табл. 100 мг).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, круглые, выпуклые с обеих сторон, розового цвета
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг, круглые, выпуклые с обеих сторон, оранжевого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Селективные агонисты 5HT1 - рецепторов. Противомигренозные препараты.
Код АТС N02CC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь максимальная концентрация суматриптана составляет в среднем 63 нг/мл (min 52 max 79) и достигается через 1 час. В результате биотрансформации и неполной абсорбции, биологическая доступность суматриптана составляет около 15%.
Прием пищи не оказывает значительного влияния на биологическую доступность суматриптана, но незначительно увеличивает tmax (приблизительно на 30 минут).
Распределение
Суматриптан в небольшой степени связывается с белками плазмы крови(14-21%). Объем распределения составляет 2,4 л/кг.
Биотрансформация и выведение
Суматриптан преимущественно выводится с мочой (60%) в виде неактивной индолуксусной кислоты и глюкуронатов индолуксусной кислоты. Только 3% выводится в неизмененном виде. 40% выводится с фекалиями.
Терапевтическое действие наступает приблизительно через 30 минут после приема препарата.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушениями функции печени, после приема суматриптана внутрь, может значительно повыситься его биологическая доступность (около 70%).
Фармакодинамика
Суматриптан является селективным агонистом 5-гидрокситриптамин1D (5-HT1D) рецепторов. Активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга, избирательно возбуждает 5-HT1D серотониновые рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва. Ослабляет пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль.
Препарат уменьшает также высвобождение нейропептидов и других медиаторов воспаления.
На адренергические, дофаминергические, мускариновые и бензодиазепиновые рецепторы выраженного влияния не оказывает. Прямым анальгетическим действием не обладает.
Показания к применению
