УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 15 октября 2007 года № 173
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Сутент / Sutent
Торговое название препарата
Сутент / Sutent
Международное непатентованное название
Сунитиниб
Лекарственная форма
Капсулы по 12,5мг, 25мг и 50мг
Состав
Одна капсула 12,5 мг содержит
активное вещество: сунитиниба малат 16,7 мг
вспомогательные вещества: маннитол, кроскармелоза натрия, повидон, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид красный.
Одна капсула 25 мг содержит
активное вещество: сунитиниба малат 33,4 мг
вспомогательные вещества: маннитол, кроскармелоза натрия, повидон, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, железа оксид черный.
Одна капсула 50 мг содержит
активное вещество: сунитиниба малат 66,8 мг
вспомогательные вещества: маннитол, кроскармелоза натрия, повидон, магния стеарат.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, железа оксид черный.
Описание
Твердая желатиновая капсула с крышечкой и основанием оранжевого цвета, на крышечке которой напечатано "Pfizer", а на корпусе - "ST№ 12,5 mg". Капсула содержит гранулы желтого или оранжевого цвета.
Твердая желатиновая капсула с крышечкой цвета жженого сахара и
основанием оранжевого цвета, на крышечке, которой напечатано "Pfizer", а на корпусе - "ST№ 25 mg". Капсула содержит гранулы желтого или оранжевого цвета.
Твердая желатиновая капсула цвета жженого сахара, на крышечке, которой напечатано "Pfizer", а на корпусе - "ST№ 50 mg". Капсула содержит гранулы желтого или оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевый, ингибитор протеин-тирозин киназ
Код АТС LO1XВ04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Сунитиниб хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации Сmax составляло 6-12 часов (Тmax) после приема. Прием пищи не влиял на биодоступность сунитиниба.
Распределение
В опытах in vitro связывание сунитиниба и его основного метаболита с белками плазмы составляло 95 и 90%, соответственно, без явной зависимости от концентрации в пределах от 100 до 4000 нг/мл. Величина расчетного объема распределения (Vd/F) составляла 2230л, демонстрируя распределение в тканях.
Метаболизм
Метаболизм сунитиниба осуществляет в основном CYP3A4, ферментом цитохрома Р450, в результате чего образуется основной активный метаболит, который далее метаболизируется CYP3A4. Доля активного метаболита составляет 23-37% от величины AUC.
Выведение
