Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 14 января 2008 года № 8
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Элоксатин®
торговое название
Элоксатин®
Международное непатентованное название
Оксалиплатин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления инфузионного раствора, 50 мг
Состав
Активное вещество - оксалиплатин 50 мг,
вспомогательное вещество - лактозы моногидрат.
Описание
Белый или почти белый лиофилизированный порошок
Фармакотерапевтическая группа
Прочие противоопухолевые препараты. Соединения платины.
Код АТС L01ХА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические индивидуальные свойства активных метаболитов не установлены. В конце 2-часового введения 15% платины находится в системном кровотоке, а остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся с мочой. Необратимое связывание с эритроцитами и плазмой крови устанавливает периоды полувыведения из этих сред, близкие к естественному обороту эритроцитов и альбумина плазмы крови. Значительной кумуляции препарата в ультрафильтрованной плазме крови при схеме 85 мг/м2 каждые две недели, и при схеме 130 мг/м2 каждые три недели не наблюдается.
Оксалиплатин подвергается значительной биотрансформации и исходный препарат не выявляется в ультрафильтрате плазмы крови к концу двухчасового вливания. Некоторые цитотоксические метаболиты, такие как монохлоро-, дихлоро- и двухводная-DACH-платина, были идентифицированы в системном кровотоке, вместе с рядом неактивных конъюгатов в более поздние моменты.
Платина выводится в основном с мочой, преимущественно в течение первых 48 часов после введения.
К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.
Значительное снижение клиренса с 17,6 ± 2,18 л/час до 9,95 ± 1,91 л/час наблюдалось при почечной недостаточности вместе со статистически достоверным уменьшением объема распределения от 330 ± 40,9 до 241 ± 36,1 л. При тяжелой почечной недостаточности клиренс платины не изучался.
Фармакодинамика
Элоксатин является противоопухолевым препаратом, относящимся к новому классу производных платины, в котором атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном (DACH). Оксалиплатин является единственным энантиомером, цис-[оксалато(транс-1-1-1,2- DACH)-платиной].
