Утверждена
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 12 февраля 2007 года № 21
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
ЭРБИТУКС
Торговое название
Эрбитукс
Международное непатентованное название
Цетуксимаб
Лекарственная форма
Раствор для инфузий 2мг/мл
Состав
В 1 мл раствора для инфузий содержится:
активное вещество - цетуксимаб 2 мг,
вспомогательные вещества - дигидрофосфат натрия, динатрия фосфат, хлорид натрия, вода для инъекций.
Описание
Раствор, в котором допускается присутствие белых и аморфных видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Антинеопластические препараты, моноклональные антитела.
АТС код L01ХС06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Цетуксимаб представляет собой химерное моноклональное антитело IgG1, направленное против рецептора эпидермального фактора роста (РЭФР).
РЭФР - часть сигнальных путей вовлеченных в контроль выживания клетки, в развитие клеточного цикла, ангиогенез, миграцию клеток и клеточные инвазии/метастазы.
Цетуксимаб связывается с РЭФР с афинностью, которая примерно в 5-10 раз превышает таковую, характерную для эндогенных лигандов. Цетуксимаб блокирует связывание эндогенных лигандов РЭФР, что приводит к ингибированию функций рецепторов. Далее он индуцирует интернализацию РЭФР, что может приводить к отрицательной регуляции рецептора. Цетуксимаб также сенсибилизирует цитотоксические иммунные эффекторные клетки в отношении экспрессирующих РЭФР опухолевых клеток (зависимая от антител клеточно-опосредованная цитотоксичность, ЗАКЦ).
Цетуксимаб не связывается с другими рецепторами, принадлежащими HER семейству.
Фармакодинамические эффекты
Цетуксимаб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз опухолевых клеток человека, экспрессирующих РЭФР. Цетуксимаб ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках, блокирует миграцию эндотелиальных клеток и снижает активность неоваскуляризации и метастазирования опухолей.
Колоректальный рак
Действие цетуксимаба было исследовано в 3 клинических исследованиях с общим количеством (524) больных с РЭФР-экспрессирующими метастазирующими опухолями прямой и ободочной кишки, у которых недавно оказалось безуспешным проведение курса цитотоксической терапии с включением иринотекана.
Для иммуногистохимического выявления экспрессии РЭФР в опухолевом материале был использован диагностический анализ (РЭФР pharmDxТМ). Опухоль считалась РЭФР-позитивной при выявлении хотя бы одной окрашенной клетки. Приблизительно 80% больных с метастатическим раком прямой и ободочной кишки, прошедшие скрининг для участия в клинических исследованиях, обладали экспрессирующими РЭФР опухолями, то есть были сочтены пригодными для применения цетуксимаба.
Данные по эффективности, полученные в указанных исследованиях, суммированы в таблице ниже:
| Исследование | N | ОУО | УКЗ | ВБП (месяцы) | ОВ (месяцы) |
