Утверждена
приказом Председателя
Комитета Фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 03 февраля 2009 года № 43
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Цефтриаксон
Торговое название
Цефтриаксон
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г
Состав
Активное вещество - цефтриаксон 1 г
Описание
Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины, третьего поколения.
Код АТС J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в системы и жидкости организма, объем его распределения равняется 7-12 л. После назначения в дозе 1-2г обеспечивается эффективная концентрация в тканях легких, сердца, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе, костях, а так же в цереброспинальной, плевральной, синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы, которая сохраняется в течение 24 часов. При воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости взрослых с менингитом превышает 1,4 мг/л.
Цефтриаксон может проникать в плаценту, низкая концентрация цефтриаксона также присутствует в молоке кормящей матери.
Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а под влиянием кишечной флоры превращается в неактивные метаболиты. Обратимо связывается с альбуминами плазмы крови (85-95%), причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации препарата в сыворотке крови.
Период полувыведения у взрослых составляет 8 часов, у пожилых людей старше 75 лет период полувыведения примерно в два раза больше чем у взрослых. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% в неизмененном виде с желчью. Общий клиренс плазмы составляет 10-22мл в минуту. Почечный клиренс составляет 5-12мл в минуту.
У пациентов с печеночной или почечной дисфункцией фармакокинетика изменяется в незначительной степени. У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается коэффициент выведения препарата через желчные пути, в то время как у пациентов с печеночной дисфункцией препарат выводится в основном через почки. Гемодиализ способствует выведению цефтриаксона в незначительной степени.
Фармакодинамика
