Утверждена
приказом Председателя Комитета
фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 20 октября 2009 года № 327
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
УФТ®
Торговое название
УФТ®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит:
активные вещества: урацил 224 мг
тегафур 100 мг,
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат и гидроксипропилцел-люлоза,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые непрозрачные капсулы белого цвета. На крышечке и корпусе маркировка ТС434, светло-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевый препарат, пирамидиновые аналоги.
Код АТС L01BC53
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается. Максимальные концентрации тегафура, урацила и 5-фторурацила (5-ФУ) достигаются через 1-2 часа.
В присутствии пищи с высоким содержанием жиров, показатель AUC для урацила и 5-ФУ в плазме снижаются на 66% и 37% соответственно по сравнению с приемом УФТ натощак. Концентрации тегафура в плазме крови изменяются незначительно. Значения максимальных концентраций тегафура, урацила и 5-ФУ уменьшаются и время для их достижения увеличивается.
После приема внутрь всасывание и выведение тегафура и урацила следуют моноэкспоненциальной кинетике. Связывание тегафура с белками крови составляет 52%, связывание урацила с белками крови ничтожно мало.
Превращение тегафура в 5-ФУ происходит за счет С-5’окисления (микросомальные ферменты) и гидролиза С-2’ (ферменты цитозоля). Микросомальное окисление тегафура происходит частично цитохромом CYP2A6. Ферменты цитозоля, ответственные за метаболизм тегафура, остаются неизвестными. Метаболизм 5-ФУ происходит по пути деградации природного пиримидина, урацила.
Менее 20% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения тегафура и урацила после перорального приема препарата составляет 11 часов и 20-40 минут соответственно. Три гидроксиметаболита тегафура выводятся с мочой. Период полувыведения S-тегафура (10,3 часа) в 4 раза превышает период полувыведения R-тегафура (2,4 часа).
Концентрация урацила после достижения максимальной концентрации быстро снижается.
Максимальные концентрации 5-ФУ достигаются через 30-60 минут (приблизительно 200 нг/мл) и остаются определяемыми в концентрации более 1 нг/мл в течение 8 часов до приема следующей дозы препарата.
Заметной кумуляции тегафура и урацила в течение 28 дневного курса лечения препаратом не наблюдалось.
