Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 11 апреля 2014 года № 256
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Трамадол Ретард
Торговое название
Трамадол ретард
Международное непатентованное название
Трамадол
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - трамадола гидрохлорид 0,1 г
вспомогательные вещества: гипромеллоза 4.000 cps, гипромеллоза 100.000 cps, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза 6 cps, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171)
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые. На изломе таблетки имеют белую неровную поверхность
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол
Код АТХ N02AХ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь трамадол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Средняя пероральная биодоступность составляет приблизительно 68%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. Сывороточная концентрация 100 нг / л (минимальная эффективная анальгетическая концентрация) достигается примерно через 0,7 часа после приема и сохраняется в течение 9 часов.
Терапевтическая концентрация после приема таблеток с пролонгированным высвобождением достигается примерно через 2 часа, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 12 часов.
Распределение
Объем распределения после перорального и внутривенного введения составляет приблизительно 306 и 203 литров соответственно. Связывание с белками плазмы - около 20%. Трамадол проникает через плаценту и его концентрация в пуповинной крови составляет 80% от концентрации в крови матери.
Метаболизм
Приблизительно 85% трамадола метаболизируется. Трамадол подвергается метаболизму путём N- и O-деметилирования. За исключением O-деметилированного метаболита (M1), все метаболиты являются фармакологически неактивными.
Выведение
90% трамадола и его метаболитов выводятся через почки, остальная часть выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 5-6 часов и одинаков как у трамадола, так и у его метаболитов.
При нарушениях функции почек уменьшается объем и скорость выделения, следовательно, у пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с, рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием.
Метаболизм трамадола и М1 снижается у пациентов с тяжелым циррозом печени, в связи с чем дозировка должна быть скорректирована.
У пациентов старше 75 лет пик концентрации трамадола в плазме крови незначительно увеличивается и период полувыведения более длительный, поэтому требуется коррекция дозы.
Фармакодинамика
