Утверждена
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 20 февраля 2008 года № 25
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Папаверина Гидрохлорид
Торговое название
Папаверина гидрохлорид
Международное непатентованное название
Папаверина гидрохлорид
Лекарственная форма
Таблетки, 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - папаверина гидрохлорид 40 мг,
вспомогательные вещества: тальк, пудра сахарная, крахмал картофельный, кислота стеариновая или кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.
Код АТС A03AD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 29-57%. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме крови составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.
Связывается с белками плазмы крови на 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде конъюгированных с глюкуроновой кислотой фенольных метаболитов с мочой, незначительные количества папаверина (менее 0,5%) выводятся в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Папаверин оказывает гипотензивное и миотропное спазмолитическое действие.
Механизм действия связан со способностью папаверина блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина - сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.
Папаверин снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверин расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. Оказывает гипотензивное действие. В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах папаверин практически не оказывает действия на центральную нервную систему.
Показания к применению
- профилактика и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме
- лечение энцефалопатии сосудистого генеза (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
