Утверждена
приказом Председателя
Комитета фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 4 ноября 2008 года № 273
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Вентолин®
Торговое название
Вентолин®
Международное непатентованное название
Сальбутамол
Лекарственная форма
Дозированный аэрозоль для ингаляций, 100 мкг в 1 дозе, 200 доз
Состав
1 доза аэрозоля содержит
активное вещество - сальбутамол 100 мкг,
вспомогательное вещество - GR106642X (1,1,1,2-тетрафлуороэтан, известный как HFA 134a или норфлуан, не содержащий фреона).
Описание
Металлический баллон с вогнутым основанием и с клапаном дозирующего действия, содержащий белую или почти белую суспензию. Баллончик снабжен распылителем.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения бронхиальной астмы. Селективные бета2-адреномиметики.
Код АТС R03AC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После ингаляционного введения от 10 до 20% дозы попадает в нижние дыхательные пути. Остальная часть задерживается в ингаляторе или в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, адсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток.
Около 10% сальбутамола связывается с белками плазмы крови.
Сальбутамол подвергается метаболизму в печени. Проглоченная часть ингаляционной дозы всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается интенсивному метаболизму во время первого прохождения через печень до фенольного сульфата.
Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде фенола сульфата. Небольшое количество выводится фекалиями. Период полуэлиминации сальбутамола 5 часов. Большая часть дозы сальбутамола выводится из организма в течение 72 часов. После ингаляции эффект возникает через 3 - 5 минут и длиться до 4 - 6 часов.
Фармакодинамика
Вентолин - селективный агонист β2-адренорецепторов. Вызывая расширение бронхов, купирует и предупреждает бронхоспазм. Активирует аденилатциклазу через GS-белок с последующим увеличением образования цАМФ и активацией протеинкиназы А, которая обеспечивает фосфорилирование белков-мишеней в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию киназы легких цепей миозина и открытию больших калиевых каналов, активируемых кальцием. В результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах и происходит диллатация бронхов сосудов.
Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии из тучных клеток. Вентолин предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена).
Практически не оказывает действия на β1-адренорецепторы миокарда.
Показания к применению
- купирование приступов бронхиальной астмы (включая обострение
бронхиальной астмы тяжелого течения)
- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием
