Фамотидин (описание)
Фамотидин (Famotidine). [1-Амино-3-[[[2-[диаминометилен)-амино]-4-тиазолил]метил]тио]пропилиден]сульфамид.
Синонимы: Гастридин, Ульфамид, Amifatidine, Gaster, Gastrosidin, Lecedil, Pepdul, Pepsid, Ulfamid, Ulphamid.
По структуре и действию имеет сходство с ранитидином и циметидином, но значительно более активен (по ингибированию секреции соляной кислоты). Фармакологическое действие - противоязвенное. Блокирует гистаминовые H2-рецепторы, ингибирует базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты; подавляет активность пепсина. Из ЖКТ абсорбируется не полностью, биодоступность составляет 40-45%, повышается под влиянием пищи и уменьшается при применении антацидов. Связывание с белками плазмы — 15-20%. Cmax достигается в течение 1-3 ч. 30-35% метаболизируется в печени с образованием S-оксида и выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 25-30% дозы, принятой внутрь, и 65-70% введенной в/в обнаруживается в моче в неизмененном виде. T1/2 из плазмы — 2,5-3 ч, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) может увеличиваться до 20 ч (требуется коррекция дозы). Проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.
После приема внутрь действие начинается через 1 ч, достигает максимума в течение 3 ч и продолжается 10-12 ч. В условиях в/в введения максимальный эффект развивается через 30 мин. Однократная доза (10 и 20 мг) подавляет секрецию на 10-12 ч.
Применение:
Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; лечение и профилактика симптоматических язв желудка и двенадцатиперстной кишки (связанных с приемом НПВС, стрессовых, послеоперационных); эрозивный гастродуоденит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, кровотечение из верхних отделов ЖКТ (в составе комплексного лечения) и профилактика рецидивов кровотечения из верхних отделов ЖКТ, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, предупреждение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона). Функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка. Симптоматическое лечение диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока (в т.ч. изжога, кислая отрыжка).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению:
Цирроз печени с печеночной энцефалопатией, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия:
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, запор, диарея, желтуха; гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
