Утверждена
приказом председателя
Комитета Контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства Здравоохранения
Республики Казахстан
от 14 июня 2013 года № 555
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Налоксон-М
Торговое название
Налоксон-М
Международное непатентованное название
Налоксон
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,04% 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - 0,4 мг налоксона гидрохлорида в пересчете на 100% вещество,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 М раствор кислоты хлороводородной, вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Другие терапевтические продукты. Антидоты. Налоксон
Код АТХ V03AВ15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5 - 2 мин, продолжительность действия составляет 20 - 40 мин. При внутримышечном или подкожном введении действует через 2 - 3 мин, продолжительность действия составляет 2,5 - 3 часа. Средний период полураспада составляет 1 - 1,5 часа; у новорожденных он более длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Фармакодинамика
Налоксон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецепторы и благодаря значительному сродству с этими рецепторами налоксон вытесняет наркотические анальгетики из мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы.
Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.
Препарат устраняет центральное и периферическое действие опиоидов: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.
Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.
